Com a broncodilatador, la teofilina s'ha utilitzat en el tractament de malalties respiratòries-com l'asma i la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC)-des de fa més de mig segle. Tanmateix, la seva aplicació clínica s'ha enfrontat a certes limitacions a causa de l'estreta finestra terapèutica (on la dosi terapèutica efectiva és relativament propera a la dosi tòxica), la seva propensió als efectes secundaris i la seva eficàcia broncodilatadora relativament feble. En els darrers anys, però, la-investigació en profunditat sobre els mecanismes farmacològics de la teofilina-juntada amb els avenços en les formulacions farmacèutiques-han elevat la reputació dels fàrmacs basats en teofilina-en el tractament de malalties respiratòries; això és particularment cert després del descobriment dels efectes anti-inflamatoris i immunomoduladors associats amb la teràpia amb teofilina en dosis baixes. Les accions farmacològiques de la teofilina són notablement diverses i es poden resumir de la següent manera:
En primer lloc, indueix la broncodilatació i, per tant, exerceix un efecte anti-asmàtic.
En segon lloc, estimula el centre respiratori, millora la força contràctil del diafragma i alleuja la fatiga diafragmàtica.
En tercer lloc, afavoreix el batec ciliar de l'epiteli de les vies respiratòries, millorant així la neteja mucociliar.
En quart lloc, exerceix efectes inotròpics i diürètics positius, millorant així la funció cardíaca; a més, posseeix propietats anti-inflamatòries i immunomoduladores a les vies respiratòries.
Fins ara, s'han identificat més de 300 fàrmacs diferents basats en teofilina-i els seus derivats; entre els que s'utilitzen habitualment en la pràctica clínica es troben l'aminofilina, la proxifilina i la doxofilina. La doxofilina, en particular, demostra una potència broncodilatadora de 10 a 15 vegades més gran que la de l'aminofilina; a més, presenta una durada d'acció més llarga i posseeix propietats antitussives (-suprimidors de la tos). De manera crucial, com que la doxofilina no té activitat antagonista del receptor d'adenosina, no indueix el sistema nerviós central ni reaccions adverses gastrointestinals normalment associades a la teofilina convencional, ni comporta un risc de dependència de drogues.
